作者：Gcplive

来源：药评中心

11月19日美国总统拜登的体检报告出炉：拜登患有非瓣膜性房颤，正在服用阿哌沙班。拜登患有高脂血症，正在服用瑞舒伐他汀。目前，总胆固醇水平为2.6mmol/L，甘油三酯1.2mmol/L，高密度脂蛋白胆固醇1.0mmol/L，低密度脂蛋白胆固醇1.2mmol/L。2型糖尿病患者低密度脂蛋白胆固醇的目标值＜2.6mmol/L。冠心病、脑卒中患者低密度脂蛋白胆固醇的目标值＜1.8mmol/L。一、拜登为什么选用瑞舒伐他汀？根据药物的溶解性，他汀类药物可分为亲脂性他汀和亲水性他汀，瑞舒伐他汀和普伐他汀属于亲水性他汀。他汀类药物具有肝毒性和肌肉毒性。2020年版《≥75岁老年患者血脂异常管理的专家共识》推荐：≥75岁老年患者，首选亲水性他汀，以减少对肝脏和肌肉可能的影响。他汀类药物可引起头痛、失眠、抑郁等不良反应。与亲水性他汀相比，亲脂性他汀更容易透过血脑屏障。若服用亲脂性他汀出现睡眠障碍，可试用亲水性他汀。二、瑞舒伐他汀与阿哌沙班是否存在相互作用？心房颤动是临床上常见的心律失常，最严重的并发症是脑卒中等血栓性疾病。新型口服抗凝药（阿哌沙班等）可显著降低卒中或系统性栓塞的发生风险。阿哌沙班主要通过肝药酶CYP3A4代谢。不同的他汀代谢途径各异。瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10%），参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9。因此，瑞舒伐他汀与阿哌沙班不存在相互作用。已有研究结果提示，阿托伐他汀与阿哌沙班的相互作用并无临床意义。三、瑞舒伐他汀对C-反应蛋白有何影响？现有研究反复证明：他汀降低心血管事件的临床获益大小，与其降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）幅度呈线性正相关。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀具有较强的降脂作用。若能耐受避免停用他汀：停用他汀，有可能增加心血管事件的发生；一项荟萃分析发现，心脑血管病患者，降胆固醇时间越久，心脑血管事件风险降低幅度越大。他汀类药物具有独立于调脂作用以外的多种效应。C-反应蛋白（CRP）一直被视为炎症反应最经典的标志物，并且还可在一定程度上预测心肌梗死发生的风险。荟萃分析结果显示，阿托伐他汀能降低CRP水平39%，瑞舒伐他汀能降低35.9%，普伐他汀和辛伐他汀仅能降低15.7%和22.6%。四、警惕瑞舒伐他汀的肾毒性瑞舒伐他汀禁用于严重肾功能损害的患者（肌酐清除率<30ml/min）。瑞舒伐他汀的肾毒性可能与化学结构式中的磺酰胺基团。肾脏疾病既不会对阿托伐他汀的的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，无需调整剂量。五、瑞舒伐他汀的用药交待1.肝毒性：在所有接受他汀治疗患者中，约1%~2%出现肝酶水平升高超过正常值上限3倍，停药后肝酶水平即可下降。用药期间，若出现肝区不适，应及时就诊。2.肌毒性：他汀所致肌病的发生率为1.5%~5%。用药期间，若出现不明原因的肌痛、压痛或无力，应及时就诊。3.服药时间他汀的半衰期长，而且不受食物影响，可在每日的任一时间服用。

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